Neuroleptik atipikal

Neuroleptik atipikal

Dibenzodiazepines

Dibenzodiazepines seperti clozapire dan olanzapin mempunyai derajat afinitas rendah untuk reseptor D2 dan afinitas tinggi untuk reseptor Dl dan D4.

Indikasi: Di Inggris dan AS, neuroleptik atipikal hanya diberikan pada kasus-kasus kronis yang sudah tidak mempan dengan obat-obatan lain, atau bagi pasien yang mengalami gangguan motorik parah. Ini dikarenakan 1 % risiko neutropenia yang berpotensi fatal bagi pasien pemakai obat ini.

Efek-efek samping: hanya sedikit efek buruk motorik akibat pemakaian clozapine oleh karena derajat afinitasnya yang rendah untuk reseptor D2. Efek-efek samping dari dibenzodiazepines adalah terlalu banyak mengeluarkan air liur, efek sedatif, penambahan berat badan, tachycardia, dan hipotensi.

Catatan terapi: Olanzapine adalah mirip dengan clozapine, meskipun membawa risiko agranulositosis yang lebih kecil.

Penghambat dopamine/5-HT

Contoh-contoh dari penghambat dopamin/5-HT adalah diphenylbutylpiperidines dan benaxasoles. Contoh-contoh dari penghambat dopamin adalah pimozide dan benzamides substitusi (misalnya sulpiride); contoh-contoh dari 5-HT adalah risperidone.

Sulpiride, dan agen yang lebih baru bernama pimozide, menunjukkan derajat selektivitas yang tinggi untuk reseptor D2 dibandingkan untuk Dl atau reseptor neurotransmiter lainnya. Kedua obat ini adalah efektif untuk pengobatan schizophrenia, walaupun sulpiride diyakini mempunyai kecenderungan lebih kecil untuk menyebabkan efek buruk motorik. Pimozide tampaknya serupa dengan agen neuroleptik biasa, tetapi ia mempunyai lama waktu kerja yang lebih panjang, sehingga memungkinkan pengaturan dosis pengobatan sekali sehari.

Benzixasoles seperti misalnya risperidone menunjukkan derajat afinitas yang tinggi untuk reseptor 5-HT dan afinitas yang rendah untuk reseptor D2. Dengan kelas obat ini, efek samping motorik extrapiramidal muncul lebih jarang dibanding pada neuroleptik 'klasik.'