Analgesik opioid - Diamoephine (heroin)

Analgesik opioid

Diamoephine (heroin) dan opioid lainnya

Nama "jalanan": Smack, Dragon, Brown.

Cara kerja: golongan opioid, misalnya diamorphine, menunjukkan aksi agonist terhadap reseptor opioid.

Opioid mampu menimbulkan rasa euphoria dan rasa sangat 'enjoy,' sehingga ia juga mampu bekerja sebagai analgesik, untuk membantu mengurangi kecemasan dan stres yang diakibatkan oleh nyeri. Efek inilah yang dicari-cari oleh para pecandu, yang mengakibatkan obat ini disalahgunakan dan dijual secara gelap.

Pemakaian: Opioid biasanya dipakai secara intravena oleh para penyalah guna obat, sebab ia membangkitkan rasa euphoria ('rush') yang sangat besar.

Efek-efek: Opioid membangkitkan perasaan euphoria dan 'enjoy.'

Manfaat klinis: Opioid digunakan sebagai analgesik untuk nyeri sedang hingga parah.

Toleransi, ketergantungan, dan ketagihan: Toleransi terhadap analgesik opioid berkembang dengan cepat pada para pecandu, sehingga mereka memakai dosis yang kian besar agar mereka mendapai efek yang sama.

Ketergantungan melibatkan faktor psikologis dan fisik. Ketergantungan psikologis adalah dilandasi reinforcement positif yang didapat dari efek euphoria. Ada sindrom ketagihan fisik tertentu di antara para pecandu menyusul pemberhentian pemakaian obat yang mengandung opioid. Sindrom ini meliputi gabungan yang kompleks antara perilaku iritatif dan kadangkala agresif, yang digabungkan dengan gejala-gejala otonom yang sangat tidak nyaman seperti demam, berkeringat, menguap, pelebaran pupil, dan piloereksi yang membangkitkan kondisi yang dinamai 'kalkun dingin'. Pasien menjadi sangat tertekan dan gelisah, dan sangat mendambakan untuk kembali mendapatkan obat. Gejala-gejala ini maksimal berlangsung selama 2 hari dan hampir seluruhnya menghilang dalam waktu 7-10 hari.

Penanganan untuk ketagihan: Methadone adalah opiate yang bekerja lama, aktif secara oral, yang dipakai untuk menyapih para pecandu. Gejala-gejala ketagihan dari senyawa yang berdaya aksi lama ini adalah berkepanjangan, namun kurang kuat dibanding jenis-jenis opioid lain (misalnya heroin). Penanganan biasanya melibatkan penggantian methadone dengan diikuti pengurangan dosis pelan-pelan dalam jangka waktu lama.

Clonidine, salah satu agonist α2-adrenoreseptor, menghambat pemicuan neuron-neuron locus ceruleus, dan ia efektif untuk menekan beberapa unsur dari sindrom ketagihan opioid, khususnya mual, muntah, dan diare.

Efek-efek samping: Keracunan opioid akut menyebabkan efek-efek berikut:

• Kebingungan, kantuk, dan efek sedatif. Kegirangan yang muncul pada awalnya adalah diikuti dengan efek sedatif dan akhirnya koma pada pemberian dosis tinggi.

• Pernafasan yang pendek dan lambat, akibat pengurangan kepekaan terhadap CO2 pada pusat syaraf pengatur pernafasan.

• Muntah, akibat rangsangan pada zone pemicu chemoreseptor.

• Efek-efek otonom seperti tremor dan penyempitan pupil.

• Kejang bronkus, muka memerah, dan dilatasi arteriolar akibat pelepasan histamin.

Sifat racun akut dapat diatasi dengan penggunaan antagonist opioid seperti naloxone. Efek-efek buruk dari sifat racun yang bersifat kronis dan langsung adalah minimum.

>>Pecandu heroin dapat mentoleransi 300-600 mg dosis beberapa kali setiap hari. Ini adalah 30-60 kali lebih besar dari dosis normal yang diperlukan untuk menghasilkan efek analgesik. Non-pecandu yang diberi dosis sebesar ini bisa mati atau mengalami depresi pernafasan.<<